Стимулятори, які діють на нервову систему. Рослини, що стимулюють цнс. Стимулятори ЦНС – дія на організм

Стимулятори нервової системи – група фармакологічних препаратів, які посилюють збудження нервової системи.
Лікарські засоби, що стимулюють нервову систему, здатні збільшувати артеріальний тиск, розумову та фізичну працездатність, підвищувати швидкість реакції, зменшувати сонливість та втому, посилювати увагу, підвищувати настрій, тимчасово зменшувати необхідність сну. Діють не вибірково, тобто у високих дозах стимулюють всю центральну нервову систему, незалежно від точки свого основного застосування. Належать до допінгу.
Сферами застосування стимуляторів нервової системи на сьогоднішній день є геронтологія (судинні та дегенеративні захворювання ЦНС у людей похилого віку). Лікування різних порушень мозкового кровообігу (інсульти, хронічні порушення), дитяча неврологія (лікування постнатальної енцефалопатії, пірамідних порушень, синдрому зниженої концентрації уваги). На жаль, варто зазначити, що стимулятори нервової системи при всіх перерахованих вище станах не піддавалися великим рандомізованим дослідженням і зараховані до препаратів з недоведеною дією. Спірним залишається питання про призначення препаратів у дитячій практиці, особливо питання про призначення похідних фентаміну при лікуванні хвороби Альцгеймера у літніх. Обґрунтовано застосування препаратів групи аналептиків при лікуванні артеріальної гіпотонії, рефлекторних зупинках дихання, психостимуляторів у лікуванні депресій, нарколепсії.
Необґрунтованим визнано та застосування будь-якихстимуляторів нервової системи у здорових осіб з метою підвищення працездатності, концентрації уваги, здатності до навчання

Препарати, що стимулюють нервову систему

Стимулятори нервової системи поділяються такі групи.

I. Психостимулятори.Прискорюють обмінні процеси в органах та тканинах, насамперед, у головному мозку. Підвищують артеріальний тиск та збільшують частоту серцевих скорочень. Прискорюють енергообмін тканин. При високих дозах та тривалому прийомі виснажують організм. Викликають синдром відміни, рикошету, звикання та пристрасть.
1. Психомоторні(Адреноміметики непрямої або змішаної дії). Застосовуються при депресіях, нарколепсії. Викликають виражені залежності.
Похідні пурину: кофеїн-бензоат натрію. Посилює утилізацію енергоресурсів за рахунок чого досягається ефект стимуляції організму.
Фенамін (амфетамін). Похідне фенілалкіламіну. Збільшує відновлення в головному мозку аденозинтрифосфорної кислоти, що нормалізує обмін у клітинах серцевого м'яза та головному мозку. Стимулює серотонінові та адренорецептори. Збільшує вплив норепінефрину та дофаміну, гальмуючи їх зворотне захоплення.
Сіднокарб. Похідне сідноніміну.
2. Психометаболічні(ноотропи) прискорюють обмін речовин у нейроцитах, впливають лише на патологічно змінені тканини. Застосовуються при порушеннях обмінних процесів у нервових клітинах головного мозку (лікування черепно-мозкових травм, інсульти, енцефалопатії різного походження, хронічні порушення мозкового кровообігу).
Рацетами: ноотропіл (пірацетам), анірацетам, ролзірацетам.
Похідні гаммааміномасляної кислоти: фенібут, пантоги, пікамілон.
Поліпептиди: кортексин, церебролізин;
Нейропептиди: семакс.

ІІ. Аналептики.Стимулятори судинно-рухового та дихального центрів, розташованих у довгастому мозку. Головне застосування – стимуляція дихання.
1. Прямої дії.
Бемегрід. Стимулятор дихального центру. Застосовується для стимуляції дихання при отруєннях фторотаном, барбітуратами.
Етимізол. Має малу токсичність. Препарат для дитячої практики. Застосовується при гнобленні дихання.
2. Рефлекторна дія.
цитітон. Застосовується при отруєннях чадним газом, як і лобелін.
Симптол. М'який периферичний циркуляторний аналептик.
3. Змішаної дії.
Ніцетамід (кордіамін). Діетіламід нікотинової кислоти. Діє збуджуюче як дихальний центр, і на рецептори каротидного синуса, підвищуючи артеріальний тиск і стимулюючи дихання.

ІІІ. Стимулятори спинного мозку.Підсилюють рефлекторні реакції, покращують смак, зір, слух, дотик. Підвищують тонус кістякових м'язів. Збудливо діють на судинно- і дихальний центри.
Призначаються при гіпотонії, ослабленні серцевої діяльності і натомість інтоксикацій, при парезах і паралічах.
Стрихнін.
Секуренін. Алкалоїд.

IV. Адаптогени(загальнотонізуючі препарати) покращують пристосованість організму до навколишнього середовища, у тому числі його несприятливих впливів. Сприяють стабілізації стану організму при впливі фізичних, хімічних, біологічних компонентів. Допомагають організму справлятися зі стресом. Ці ефекти досягаються з допомогою використання резервних сил організму. При тривалому та безконтрольному застосуванні здатні призводити до фізичного та психічного виснаження, зриву гормональних, імунних механізмів адаптації. У зв'язку з цим застосування адаптогенів має проводитись під лікарським контролем.
1. Тварини.
Пантокрін.
Рантарин.
Апілак.
2. Рослинні.
Препарати елеутерококу, лимонника, женьшеню, рожевої радіоли, аралії.

Залежно від точки застосування їх дії стимулятори нервової системи поділяються на:
1. Препарати, які діють центральну нервову систему безпосередньо.
а) стимулятори кори головного мозку (фенамін, сіднокарб, меридол);
б) стимулятори дихального та судинно-рухового центрів у довгастому мозку (ніцетамід, бемегрід, етимізол);
в) стимулятори спинного мозку (стріхнін, секуренін).
2. Препарати з рефлекторною дією на ЦНС (нікотин, лобелін, вератрум).

Стимулятори нервової системи викликають синдром відміни при різкому припиненні прийому та синдром рикошету при великих дозах та тривалому прийомі: збудження ЦНС змінюється пригніченням. Викликають залежності. При тривалому та безконтрольному прийомі виснажують серцево-судинну систему, викликають психічні розлади. Самостійний прийом стимуляторів нервової системи є неприпустимим. Обов'язковою є консультація лікаря перед початком прийому препарату. Повинні суворо дотримуватись дозування та курси. Маса побічних ускладнень, звикання та залежності – розплата за безконтрольний прийом стимуляторів нервової системи.

Стимулятори підвищують розумову та фізичну працездатність, збільшують витривалість, підвищують швидкість реакції, усувають почуття втоми та сонливості, збільшують обсяг уваги, здатність до запам'ятовування та швидкість обробки інформації.

У психологічному відношенні стимулятори викликають відчуття бадьорості, поліпшення настрою до вираженої ейфорії, підвищують загальний рівень мотивації. http://narcotics.su/stimulatori.html

Стимулятори ЦНС умовно поділяються на 4 великі групи:

1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРИ
а) психомоторні:
- - кофеїн;
- - Фенамін;
- - Сіднокарб.
б) психометаболічні (ноотропи):
- - Ноотропіл (пірацетам);
- - церебролізин;
- - Гамалон та ін.
- 2. АНАЛЕПТИКИ
а) прямої дії:
- - бемегрід;
- - етимізол та ін.
б) рефлекторної дії:
- - цититон та ін.
в) змішаної дії:
- - кордіамін та ін.
- 3. СТИМУЛЯТОРИ Спинного мозку
- - стрихнін;
- - секуренін та ін.
- 4. ЗАГАЛЬНОТОНІЗУЮЧІ ЗАСОБИ (АДАПТОГЕНИ)
а) рослинного походження:
- - препарати женьшеню, елеутерококу, аралії, золотого кореня, маральєго кореня, бальзам Біттнера та ін.
б) тваринного походження:
- - пантокрин та ін.
- 1. Психостимулятори - психотропні речовини, що активізують психічну і, меншою мірою, фізичну активність організму. Вони стимулюють вищі психічні функції, швидко знімають втому, сонливість і млявість, підвищують працездатність. Багато препаратів цієї групи здатні викликати наркотичне звикання і пристрасть. До групи психостимулятів можуть належати як лікарські препарати, так і загальнодоступні засоби (чай, кава, тютюн), а також заборонені наркотики, такі як кокаїн. http://ua.wikipedia.org/

КЛАСИФІКАЦІЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРІВ:

1) Кошти, що діють безпосередньо на ЦНС:
- а) стимулюючі переважно кору головного мозку (ксантинові алкалоїди, фенамін, сіднокарб, метилфенамін, меридол та ін.);
- б) стимулюючі переважно довгастий мозок (кора
- в) стимулюючі переважно спинний мозок (стріхнін).
2) Кошти, що діють на ЦНС рефлекторно (лобелін, вератрум, нікотин).

Слід пам'ятати, що такий поділ умовний і при використанні у великих дозах можуть стимулювати ЦНС в цілому.

НООТРОПИ, НООТРОПНІ ЗАСОБИ

Термін утворений від грецької – noos – мислення, tropos – прагнення, спорідненість. Кошти, що надають спеціальний вплив на вищі інтегративні функції мозку, що стимулюють пам'ять, навчання, що покращують розумову діяльність.

Поліпшення психічної, розумової діяльності є основним ефектом цієї групи коштів. Виявляється це за розумової недостатності, пов'язаної з органічними ураженнями головного мозку.

Механізми дії ноотропних засобів на нейрофізіологічному рівні: вплив на трансканальний та інші види полісинаптично спричинених потенціалів, що реєструються на ЕЕГ.

Спрямованість дії ноотропних препаратів свідчить про їх виражений вплив на інтегративну діяльність мозку та процеси передачі інформації в мозку. Ймовірно, під дією ноотропів настає налаштування за тетта-ритмом різних утворень мозку та процесів передачі інформації в мозку. В основі здатності ноотропних засобів покращувати процеси навчання та пам'яті лежить процес підвищення рівня просторової синхронізації біопотенціалів мозку.

Слід зазначити, що на вищу нервову систему здорових тварин та психіку здорової людини ці препарати не впливають. Вони в нормі не змінюють багато поведінкових реакцій, умовні рефлекси, біоелектричну активність головного мозку, рухову активність.

В основі фармакотерапевтичної дії ноотропів на молекулярному рівні в умовах патології лежить сприятливий вплив на нейрометаболізм та енергетику мозку. Тому цю групу препаратів називають також психометаболічними стимуляторами. Основні ноотропні засоби, що застосовуються на практиці, імітують метаболічні ефекти -аміномасляної кислоти (ГАМК).

АНАЛЕПТИЧНІ ЗАСОБИ (АНАЛЕПТИКИ)

Під аналептичними засобами (від грець analeptikos - відновлюючий, що зміцнює) мають на увазі групу лікарських засобів, що збуджують насамперед життєвоважливі центри довгастого мозку - судинний та дихальний. У великих дозах ці засоби можуть збуджувати моторні зони головного мозку та викликати судоми.

У терапевтичних дозах аналептики використовуються при ослабленні судинного тонусу, при пригніченні дихання, при інфекційних захворюваннях, післяопераційному періоді та ін.

В даний час групу аналептиків з локалізації дії можна умовно розділити на три підгрупи:

1) Препарати безпосередньо, що прямо активують (оживляють) дихальний центр:
- - бемегрід;
- - етимізол.
2) Засоби, що рефлекторно стимулюють центр дихання:
- - Цититон;
- - Лобелін.
3) Засоби змішаного типу дії, що мають і пряму, і рефлекторну дію:
- - кордіамін;
- - камфора;
- - Коразол;
- - Вуглекислота.

ПРЕПАРАТИ, СТИМУЛЮЮЧІ ПРИЄМНО ФУНКЦІЇ Спинного мозку

У цій групі по суті використовуються два препарати: стрихнін і секуринін.

Стрихнін (Strichninum; порошок; в амп. по 1 мл 0,1% розчину) є головним алколоідом насіння чилібухи (блювотного горіха).

У медичній практиці застосовують азотнокислу сіль – стрихніну нітрат.

Крім стрихніну застосовують також екстракт чилібухи сухий та настоянку чилібухи.

Стрихнін та інші препарати чилібухи збуджують ЦНС і насамперед підвищують рефлекторну збудливість. Рефлекторні реакції хворого стають генералізованішими. Стрихнін покращує діяльність органів чуття (зір, смак, слух, тактильне почуття), збуджує судинно-дихальний центри, тонізує скелетну мускулатуру, міокард.

Застосовують препарати стрихніну як тонізуючі засоби при загальному зниженні обмінних процесів, швидкої стомлюваності, гіпотонічної хвороби. ослаблення серцевої діяльності на ґрунті інтоксикацій та інфекцій, при деяких функціональних порушеннях зорового апарату, при парезах та паралічах (дифтерійного походження, наприклад), при атонії шлунка.

Побічні ефекти виникають при передозуванні та виявляються напругою груп м'язів (мімічних, потиличних), утрудненням дихання, судомами.

Препарат секуринін, що отримується з трави секуренеги, за характером дії схожий на стрихнін, але менш активний (в 10 разів). Використовують при астенічних станах, парезах та паралічах, при гіпо- та астенічній формі неврастенії, при імпотенції на ґрунті функціональних розладів.

ЗАГАЛЬНОНІЗУЮЧІ ЗАСОБИ (АДАПТОГЕНИ)

Препарати цієї групи за походженням можна розділити коштом рослинної і тваринної природи. Найчастіше використовуються засоби рослинного походження, а саме різні галенові препарати рослин (екстракти кореня женьшеню, екстракти левзеї, родіоли рожевого або золотого кореня, елеутерококу, настоянки заманихи, лимонника, шоломника забайкальського, аралії). З засобів тваринного походження можна назвати препарат пантокрин, одержуваний з пантів північного оленя, і як неогаленовий препарат для перорального (у краплях), так і парентерального введення.

Фармакологічна дія цих засобів зумовлена вмістом у них салонинових глікозидів-гінсеноїдів, ефірних олій, стеролів, пептидів та мінералів. Зазначені біологічно активні речовини привносять стимулюючий вплив на ЦНС, підвищують працездатність, регулюють роботу залоз внутрішньої секреції, помірно знижують артеріальний тиск, рівень атерогенних ліпідів (холестерину) і глюкози в крові, активують діяльність надниркових залоз. хворого на вірусну та іншу інфекцію, поліпшення самопочуття та апетиту.

Дані препарати показані при психічному та фізичному перенапрузі в період реконваленсценції після тривалих та тяжких захворювань, зокрема, інфекційної природи (дизентерія, черевнотифозна та вірусна інфекції тощо). Препарати призначаються також онкологічним хворим у реабілітаційному періоді, після курсів хіміотерапії та променевих навантажень.

Як правило, препарати призначають тривало протягом 1-2 місяців. Прийом адаптогенів доцільний уранці, після сніданку. Призначення цих засобів у другій половині дня не показано, тому що можливе порушення сну у вигляді утруднення засипання. В окремих осіб можливий прояв підвищеної чутливості до певних препаратів. http://www.mylect.ru/

Лікарські засоби цих груп за фармакологічною дією є стимуляторами ЦНС, активізують процеси збудження в корі великого мозку, стовбурової частини довгастого та спинного мозку. У терапевтичних дозах покращують функціональний стан мозку, стимулюють психічні його функції (ксантини) та підвищують фізичну діяльність організму.

Ксантини(кофеїн та його сіль кофеїн-бензоат натрію) та інші похідні ксантину: теофілін, еуфілін (амінофілін, діафілін), дипрофілін (астрофілін, дифілін, ізофілін), теобромін, пентоксифілін (трентал).

Кофеїн і препарати, що містять кофеїн, відносяться до пуринів (природних метаболітів організму), які є психомоторними стимуляторами ЦНС. У генезі стимулюючої дії кофеїну на ЦНС істотну роль відіграє його здатність усувати ефект аденозину, пригнічувати активність цього ферменту, що є фізіологічним нейромедіатором або нейромодулятором, що зменшує процеси збудження в мозку. Будучи похідним пурину, аденозин має структурну схожість з молекулою кофеїну, що має здатність конкурентно зв'язуватися з рецепторами мозку, ендогенним лігандом для яких є кофеїн.

Кофеїн та інші препарати підвищують рухову активність організму, активізують позитивні рефлекси. Порушують структури мозку, відповідальні за дихальні та судиннорухові функції. Надають центральну та периферичну дію на систему кровообігу. Викликають кардіотонічний ефект, посилюють скорочення серця, прискорюють провідність, сприяють підвищенню артеріального тиску. Маючи судинорозширювальну дію, ці препарати покращують кровопостачання мозку, міокарда, нирок, легень, шкіри, скелетних м'язів (судини органів черевної порожнини звужуються). Стимулюють шлункову секрецію, посилюють основний обмін, глікогеноліз та метаболізм нервової та м'язової тканин. Збільшують діурез за допомогою пригнічення канальцевої реабсорбції електролітів.

Серед усіх ксантинів кофеїн має найбільш сильну збуджуючу дію на ЦНС. Серцево-судинну діяльність стимулюють переважно такі препарати, як еуфілін, теофілін і теобромін, які мають коронаророзширювальну дію — розширюють судини малого кола кровообігу, збільшують об'ємну швидкість коронарного кровотоку, знижують тиск у системі легеневої артерії, дають кардіостимулюючий ефект. Крім того, вони викликають спазмолітичну дію (знімають спазм гладких м'язів бронхів), покращують легеневу вентиляцію, зменшують гіпоксію. Як і інші ксантини, посилюють діурез.

Ксантини послаблюють дію снодійних та засобів загальної анестезії, посилюють ефект аналгетиків та жарознижувальних засобів.

Показання до застосування:пригнічення ЦНС, обумовлене соматичними, інфекційними та нервовими захворюваннями, серцево-судинна недостатність, отруєння снодійними та засобами загальної анестезії, шок, колапс (кофеїн-бензоат натрію), асфіксія, бронхіальна астма, обструктивний бронхіт, набряк легень (Еуфілін, теофілін та ін).

Механізм дії.Отруєння ксантинами виникає внаслідок випадкового проковтування таблеток або капсул дітьми, передозування препаратів, введених у супозиторіях (теофілін, еуфілін) або за допомогою ін'єкцій. Можливе отруєння ксантинами навіть при застосуванні терапевтичних доз, що може бути пов'язане з гіперсенсибілізацією або ідіосинкразією до них. При надходженні внутрішньо препарати добре всмоктуються через слизову оболонку шлунка та кишок. Максимальна концентрація препаратів у крові у дорослих спостерігається через 1-5 годин, залежно від шляху потрапляння їх в організм, і зберігається протягом 8-10 годин. Більшість ксантинів метаболізується в печінці шляхом деметилювання та окислення. у не зміненому вигляді нирками, інші - у вигляді метаболітів. Повторне застосування препаратів (еуфіліну) може призвести до кумуляції.

Токсична дія на організм препаратів по-різному: теофілін більш токсичний, ніж кофеїн, який у свою чергу значно токсичніший за теобромін. Діти надзвичайно чутливі до ксантинів, особливо до еуфіліну та теофіліну. Кофеїн та інші ксантини мають вибіркову токсичну дію — психотропну, нейротоксичну.

Токсичні дози кофеїну та його похідних мають різку збуджуючу дію на ЦНС, клітини кори великого та спинного мозку, безпосередній вплив на міокард, нирки. Наслідком токсичного впливу препаратів на ЦНС є клонико-тонічні судоми. Еуфілін та теобромін у токсичних дозах пригнічують ЦНС. Виснаження структур мозку, що регулюють судиннорухові та дихальні функції, супроводжується розвитком гострої серцево-судинної недостатності з явищами колапсу. Порушення центрів довгастого мозку призводить до почастішання та поглиблення дихання, яке може змінитись його значним пригніченням. Розширення легеневих та мозкових судин під впливом токсичних доз ксантинів призводить до порушення кровообігу в цих органах, що проявляється гіпоксією, набряком мозку та легень. Внаслідок зниження агрегації тромбоцитів (кофеїн), підвищення проникності стінки судин, зниження їх тонусу, переповнення судинного русла кров'ю можуть виникнути точкові крововиливи у мозку, печінці, нирках. Під впливом токсичних доз еуфіліну підвищується згортання крові та може статися тромбоз вен. Виникнення мікротромбу призводить до появи дрібних вогнищ некрозу в слизовій оболонці стравоходу, шлунка та кишечника, що іноді сприяє розвитку виразок із можливою їхньою перфорацією.

Токсична доза кофеїну для дорослих становить 1 г, смертельна - 10-20 г, смертельна концентрація його в крові може перевищувати 100 мг/л. Еуфілін більш токсичний, ніж кофеїн: смертельною дозою при внутрішньовенному введенні для дорослих є 0,1 г, при введенні в супозиторіях - 25-100 мг/кг. Для дітей раннього віку токсичною вважається разова доза еуфіліну, що дорівнює 5 мг/кг, та добова – 10 мг/кг, теофіліну – відповідно 15 та 20 мг/кг. Смертельна доза ксантинів для дітей коливається у межах — від 17 до 300 мг/кг.

Клінічна симптоматикаОзнаки інтоксикації при пероральному прийомі токсичних доз ксантинів виникають через 4-19 год. дії слизової оболонки шлунка Може виникнути пронос чи запор. У важких випадках можливий розвиток шлунково-кишкової кровотечі. Тривале невгамовне блювання, посилення діурезу, порушення електролітного балансу призводять до дегідратації організму, сприяють виникненню гіпертермії (41 °С).

При парентеральному отруєнні ксантинами перші ознаки інтоксикації з'являються через 1-2 год і виражаються у занепокоєнні, збуджень, запамороченні, почутті страху, шуму у вухах, підвищенні рухової активності (тремор кінцівок, жестикуляція, гримасування, гримасування, гіперрефлексія, за типом епілептичного нападу, ознаки тетанії – рука акушера, симптом Труссо).

Симптомом отруєння кофеїном та кофеїнмісткими препаратами, крім рухового збудження, епілептиформних судом, є зміна психіки: порушення орієнтації, марення, галюцинації, делірій. Надалі спостерігається значне пригнічення нервової системи, до сопорозного стану.

Спостерігається почервоніння шкіри обличчя, змінюється зір (розширення зіниць із збереженням реакції на світло, амбліопія, диплопія та світлобоязнь). Порушення серцевої діяльності проявляється розладом ритму (тахікардія, у тому числі пароксизмальна, екстрасистолія, аритмія), що зумовлено безпосереднім впливом токсичних доз кофеїну на міокард.

У тяжких випадках інтоксикації розвиваються фібриляція шлуночків, серцево-судинна недостатність, гіпотензія, циркуляторний колапс, які найчастіше спостерігаються при отруєнні теофіліном, еуфіліном, але можуть відзначатися і при отруєнні іншими ксантинами.

Змінюється характер дихання. Воно стає частим, поверховим або рідкісним, утрудненим. При аускультації можуть вислуховуватися вологі хрипи, утворюється ціаноз. При вкрай тяжкому отруєнні теофіліном може розвинутись шоковий стан, статися зупинка дихання та серця. Поразка нирок характеризується гематурією, анурією, протеїнурією. При лабораторному дослідженні в крові виявляють високий рівень калію та залишкового азоту, сироваткових трансаміназ (токсичний гепатит). У першу добу після отруєння ксантинами може настати смерть внаслідок колапсу, фібриляції шлуночків, шлункової кровотечі, спазму діафрагми, пригнічення дихання (апное). На секції знаходять гіперемію та крововилив у внутрішні органи та серозні порожнини, набряк мозку, асептичний некроз печінки міокарда.

При отруєнні, викликаному пероральним прийомом ксантинів, роблять промивання шлунка через зонд 1%, 2% розчинами таніну або суспензією активованого вугілля, призначають сольове проносне, ставлять очисну клізму. Прискорюють виведення отруйних речовин із організму за допомогою форсованого діурезу з одночасним олужненням крові. Для ліквідації ексикозу та відновлення мікроциркуляції внутрішньовенно вводять 10% розчин глюкози, гемодез або поліглюкін, плазму крові. Вливання ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози вимагає великої обережності через можливість розвитку набряку легенів та мозку.

У тяжких випадках застосовують гемосорбцію, перитонеальний діаліз, гемодіаліз, обмінне переливання крові.

При збудженні ЦНС, гіпертермії внутрішньовенно (крапельно) або внутрішньом'язово вводять 2,5% розчин аміназину в разовій дозі 0,1 мл на 1 рік життя (1-3 мг/кг) або внутрішньовенно - 0,25% розчин дроперидолу в разовій дозі. ,3 - 0,5 мг / кг (0,15 мл / кг) - під контролем артеріального тиску.

Для усунення судом призначають внутрішньовенно 0,5% розчин сибазону в разовій дозі 0,1-0,2 мл на 1 рік життя, або внутрішньом'язово 25% розчин магнію сульфату в разовій дозі 1 мл на 1 рік життя (0,2 мл/кг ), або внутрішньовенно 20% розчин натрію оксибутирату у разовій дозі 50-100 мг/кг (1 мл на 1 рік життя). Якщо дихання не пригнічене, можна застосовувати барбітурати: внутрішньовенно 1% розчин тіопентал-натрію в разовій дозі 10-30 мг/кг, або 1% розчин гексеналу в разовій дозі 1,5-2 мл на 1 рік життя (до 5 років - 10 - 15 мг/кг, старше 5 років - 15-20 мг/кг), або в клізмі 2% розчин хлоралгідрату з обволікаючою речовиною. Можна використовувати для ректального введення 5% розчин гексеналу (до 20мл).

Пригнічення дихання потребує проведення оксигенотерапії, ШВЛ. У разі шокового стану здійснюють відповідну терапію.

Проводять лікування, спрямоване на ліквідацію гострої серцево-судинної недостатності. При пароксизмальній тахікардії застосовують внутрішньовенно розчини: 0,1 % індералу, або 0,25 % верапамілу, 7,5 % калію хлориду. Судинозвужувальні засоби - розчини: 0,1% адреналіну гідрохлориду, 5% ефедрину гідрохлориду, 0,2% норадреналіну гідротартрату, 1% мезатону застосовують з великою обережністю у зв'язку з можливістю порушення роботи серця, що виникає внаслідок синергічної дії адреноміметиків з теофіліном. Переважно при колапсі здійснювати інфузійну терапію плазмозамінними рідинами, плазмою крові. Не рекомендують призначати препарати кальцію, оскільки він може сприяти підвищеному звільненню адреналіну гідрохлориду-синергіста ксантинів. Показано застосування кокарбоксилази або тіаміну броміду, препаратів калію. Внутрішньовенне вливання препаратів калію показано при тяжких блювотах. Проводять корекцію електролітної рівноваги та КОС.

Для боротьби з гіпертермією використовують фізичні та фармакологічні методи охолодження. Вводять внутрішньом'язову суміш, що складається з розчинів: 50% анальгіну з розрахунку 0,1 мл на 1 рік життя та 4% амідопірину в дозі 0,5-1 мл на 1 рік життя. Успішно використовують для внутрішньом'язового введення також літичну суміш, що включає розчини: 50% анальгіну, 4% амідопірину, 0,25% дроперидолу, 2,5% піпольфену (дипразину), 2,5% тіаміну хлориду у вікових дозах.

З метою зниження проникності судин рекомендують застосовувати глюкокортикоїди, аскорбінову кислоту з рутином, діцинон, антигістамінні засоби (димедрол, дипразин). Специфічного антидоту немає. Крім того, застосовують інші методи посиндромної терапії.

Аналептичні засоби(Камфора, коразол, кордіамін, бемегрід, етимізол).

Препарати цієї групи надають збуджуючу дію на ЦНС, стимулюють дихання та кровообіг, впливаючи на структури довгастого мозку, що регулюють дихальну та судинно-рухову функції; активізують моторні зони кори великого мозку (підвищують працездатність скелетних м'язів); підвищують артеріальний тиск; мають кардіотонічну властивість — покращують серцеву діяльність; є антагоністами барбітуратів, засобів загальної анестезії та снодійних.

Показання до застосування:шок, колапс, асфіксія, гостра серцево-судинна недостатність, пригнічення дихання при різних інфекційних захворюваннях, гіпотензія, набряк легень, отруєння засобами загальної анестезії та снодійними.

Механізм дії.Отруєння аналептичними засобами можливе при випадковому прийомі високих доз препаратів внутрішньо або внаслідок передозування при ін'єкціях. Найчастіше отруєння дітей камфорою виникає помилково внаслідок прийому внутрішньо камфорної олії або камфорного спирту, що використовуються для зовнішнього застосування (розтирання, компресів).

Всмоктування препаратів відбувається швидко як при ентеральному, так і парентеральному застосуванні. Добре всмоктуються препарати через пошкоджену шкіру (камфора). Повільно всмоктується та надходить у загальний кровотік масляний розчин камфори при підшкірному введенні. У печінці камфора метаболізується, після чого виділяється нирками і лише в незначній кількості легкими. Виведення інших аналептичних засобів відбувається порівняно швидко шляхом дезінтоксикації у печінці та елімінації через нирки.

Механізм токсичної дії окремих препаратів на структури мозку різний: токсичні дози камфори стимулюють рухові зони кори великого мозку, коразолу – поряд з цим впливають на проміжний та середній мозок, кордіаміну – впливають переважно на сегментарний апарат спинного мозку. Вплив на рухові функції центральної нервової системи викликає епілептиформні, клоніко-тонічні судоми.

Токсичні дози аналептичних засобів спочатку викликають різке збудження структур мозку, що регулюють дихання, а згодом їх пригнічення, аж до апное. Внаслідок збудження кіркових та підкіркових утворень мозку відбувається порушення не тільки дихання, а й кровообігу, терморегуляції, вегетативної рівноваги.

Особливо чутливі діти до камфори. Смертельна доза камфори при пероральному прийомі для дітей раннього віку становить 1 г (10 мл 20% масляного чи спиртового розчину). Смертельна доза коразолу для дорослих коливається від 1 до 10 г.

Клінічна симптоматикаТиповими ознаками отруєння є: значне рухове занепокоєння, тремор кінцівок, посмикування м'язів обличчя та окремих м'язових груп, тризм, у важких випадках - судоми (епілептиформні, клоніко-тонічні) Сильне збудження може супроводжуватися галюцинаціями, маніакальним та деліріозним станом, розвитком коми.

У тяжких випадках виникають тахікардія, брадикардія, аритмія, підвищення артеріального тиску або падіння його до розвитку колапсу. Дихання прискорене, поверхневе, часом припиняється. Спостерігаються ціаноз, асфіксія. Можливий набряк легень або різке пригнічення дихання, анурія. Відзначаються гіпертермія, мідріаз. Може настати смертельний результат у перші 3-4 години після отруєння. При пероральному прийомі чи парентеральному введенні препаратів спостерігаються нудота, блювання.

У разі прийому внутрішньо камфорного спирту або олії відзначаються печіння в роті та глотці, спрага, специфічний запах з рота та блювотних мас, біль у надчеревній ділянці, прискорене випорожнення. При підшкірному введенні камфори спостерігається почервоніння обличчя, можливі інфільтрати в легенях внаслідок жирової мікроемболії при потраплянні препарату до судини. До диспептичних явищ, які викликають усі аналептичні засоби, у легших випадках отруєння приєднуються занепокоєння, шум у вухах, біль голови, запаморочення, підвищення температури тіла. Прогноз при легкому та середньому ступені тяжкості отруєння найчастіше сприятливий.

Невідкладна допомога та інтенсивна терапія.При тяжкому отруєнні проводять реанімаційні заходи, спрямовані на усунення синдрому, що загрожує життю потерпілого (дихальна та серцево-судинна недостатність, судомний синдром).

Промивання шлунка слід тимчасово відкласти до моменту усунення судомного синдрому та ліквідації де-компенсованої недостатності кровообігу та дихання.

Судоми знімають внутрішньовенним введенням розчинів: 0,5% сибазону, або 20% натрію оксибутирату, або 5% етамінал-натрію, або 1% тіопентал-натрію, або 1% гексеналу, або ректальним введенням в клізмі 2% розчину хлоралгідрату. Барбітурати застосовують за відсутності пригнічення дихання. При важких судомних станах можна використовувати інгаляційний наркоз - фторотаново-кисневий (0,5-0,7 об.% фторотану) або фторотаново-закисно-кисневий (0,5 об.% фторотану). Після усунення судом у разі перорального отруєння проводять промивання шлунка за допомогою зонда. Дітям, які перебувають у несвідомому стані, перед промиванням шлунка інтубують трахею. Промивають шлунок ізотонічним розчином хлориду натрію, розчином калію пер-манганату (1: 1000), потім вводять суспезію активованого вугілля і сольове проносне. При отруєнні камфорою для промивання шлунка використовують вазелінове масло з розрахунку 3 мл/кг. Розчиняючись у маслі, камфора легше видаляється з організму. Специфічного протиотрути немає.

При підшкірному та внутрішньом'язовому введенні токсичних доз аналептичних засобів необхідно блокувати венозний відтік проксимальніше місця ін'єкції за допомогою накладання джгута, докладання до нього міхура з льодом.

Розвиток коматозного стану вимагає проведення відповідних реанімаційних заходів, спрямованих насамперед відновлення дихання. При колапсі вводять внутрішньом'язово 0,1% розчин адреналіну гідротартрату, внутрішньовенно краплинно 0,2% розчин норадреналіну гідротартрату або 1% розчин мезатону, показаний форсований діурез. При отруєнні камфорою форсований діурез протипоказаний. У разі тяжкого отруєння проводять гемодіаліз, гемоперфузію, перитонеальний діаліз, обмінне переливання крові. Призначають посиндромну терапію.

Стрихнін та його замінники.До препаратів цієї групи належать: стрихніну нітрат, секуринін нітрат, ехінопсину нітрат.

Препарати групи стрихніну стимулюють функцію кори великого мозку. Підсилюють збудливість органів чуття (загострюють зір, слух, смак, нюх, тактильну чутливість). Підвищують рефлекторну збудливість спинного мозку усунення гальмівного ефекту вставних нейронів. У терапевтичних дозах препарати збуджують структури довгастого мозку, що регулюють дихання та судинно-рухові функції. Надають тонізуючу дію на міокард, скелетні та гладкі м'язи внутрішніх органів. Активізують процеси травлення, покращують обмін речовин. Мають кумулятивні властивості.

Показання до застосування:парези та паралічі центрального та периферичного походження (поліомієліт, дифтерія, туберкульоз), міастенія, гіпотонічний синдром, енурез, деякі форми гіпотензії, амбліопія, амавроз, ослаблення слуху, зниження обміну речовин та ін.

Механізм дії.Отруєння стрихніном та іншими препаратами цієї групи у дітей зустрічається рідко, протікає дуже важко та зумовлено недбалістю батьків, які зберігають лікарські засоби у легко доступних для дитини місцях, або передозуванням їх при лікуванні.

Препарати швидко всмоктуються через слизові оболонки шлунка, кишечника та підшкірну основу. Стрихнін легко проходить через плацентарний бар'єр, що передається дитині з молоком матері. Депонуються препарати в м'язах та печінці, де зазнають швидкого руйнування. Виводяться переважно нирками.

Під впливом токсичних доз стрихніну рефлекторні реакції у відповідь різні подразники стають генералізованими і виявляються як нападу сильних, хворобливих тетанічних судом. Виникають ларингоспазм, судомне скорочення діафрагми, міжреберних та інших м'язів, припиняється дихання внаслідок його різкого пригнічення, розвивається асфіксія, потерпілий непритомний.

Діти чутливіші до стрихніну, ніж дорослі. Токсичні прояви в дітей віком виникають після прийому 0,2 мг/кг стрихнина, а смертельний результат викликає доза 1 мг/кг. Смертельна доза стрихніну для дорослих становить 30-100 мг при пероральному прийомі, 6-20 мг - при парентеральному введенні.

Клінічна симптоматикаЧерез 10-15 хв після прийому токсичної дози стрихніну відзначається підвищення збудливості у відповідь на будь-яке зовнішнє подразнення - шум, світло. Виникають відчуття оніміння або напруження мімічних м'язів обличчя, шиї, спини, утруднення мови, жування, ковтання, розвивається тризм, з'являється біль у потиличній ділянці, ригідність м'язів шиї. Спостерігається посмикування окремих м'язів, а потім на тлі збереженої свідомості можуть початися генералізовані тонічні судоми тривалістю 1-3 хв з опистотонусом, диспное, ціанозом, розширенням зіниць, екзофтальмом, гіпертермією. Судоми можуть викликати будь-які подразники - торкання, шум, світло. Кратність судом та інтервали між ними залежать від прийнятої дози стрихніну. Приступ судом може супроводжуватися мимовільним сечовипусканням та дефекацією. Внаслідок скорочення жувальних м'язів на обличчі потерпілого виникає сардонічна посмішка. Ларингоспазм, судомне скорочення діафрагми та міжреберних м'язів викликають короткочасне апное. При частих і тривалих судомах внаслідок гіпоксії (аноксемії клітин кори великого мозку) потерпілий непритомний. Після припинення судомного нападу настає депресія, відбувається розслаблення м'язів. Після багаторазових судомних епізодів (4-5) може настати смерть. Отруєння секуриніном та іншими препаратами групи стрихніну відбувається порівняно легше.

Невідкладна допомога та інтенсивна терапія.Допомога надають негайно. Показано раннє промивання шлунка, ще до появи ознак отруєння стрихніном. За відсутності судом шлунок промивають за допомогою зонда теплою водою з додаванням активованого вугілля (20-30 г на 1 л води), 0,5 %, 1 % розчинами таніну або 0,5 % розчином перманганату калію. Щоб уникнути регургітації та аспірації, цю процедуру бажано проводити після інтубації трахеї трубкою з надувною манжеткою. Після промивання в шлунок вводять завись активованого вугілля та сольового проносного. Слід пам'ятати, що при отруєнні стрихніном промивання шлунка може викликати дуже важкі судоми.

Наявність судом або їх поява під час промивання шлунка потребує застосування протисудомної терапії. Внутрішньовенно вводять розчини: 1% гексеналу, або 1% тіопентал-натрію, або 5% барбамілу, або 0,5% сибазону, або 0,5% галоперидолу, або 2% хлоралгідрату в клізмі з обволікаючою речовиною. Рекомендують рясне питво лужних вод.

За наявності тяжких і тривалих судом вдаються до апаратно-маскового інгаляційного наркозу — фторотаново-кисневого (0,5—0,7 об. % фторотану) або фторотаново-закисно-кисневого (0,5 об. % фторотану). Іноді необхідна підтримка поверхневого наркозу протягом 2-3 діб із застосуванням поступово знижуваних доз засобів загальної анестезії. У цих випадках шлунок промивають під прикриттям наркозу (або інших протисудомних засобів). Тільки після настання дії протисудомних засобів виробляють промивання шлунка.

При важких генералізованих судомах, що не купуються іншими засобами, застосовують внутрішньовенно м'язові релаксанти (розчини: 1% тубокурарин-хлориду, або 0,1% діоксонію, або 2% диплацину, або 2% квалідилу, або ардуан). Однак їх використання вимагає проведення ендотрахеальної інтубації, переведення на ШВЛ. Аналептичні засоби протипоказані, оскільки можуть посилити судоми. У важких випадках застосовують сильніші методи детоксикації: гемоперфузію, плазмаферез, гемодіаліз, обмінне переливання крові. Поряд із цим здійснюють оксигенотерапію, симптоматичну терапію.

Засоби, що стимулюють ЦНС, можна розділити на такі основні групи:

1...Психостимулюючі засоби: фенамін, піридрол, мери-дил, сіднокарб, кофеїн.
2...Аналептичні засоби: камфора, коразол, кордіамін, цитатою, лобелії.
3...Засоби, що діють переважно на спинний мозок: стрихнін, секуринін.
4...Препарати, що тонізують ЦНС: препарати женьшеню, елеутерококу, лимонника, родіоли, аралії, левзеї та інших рослин.

До психостимуляторів відносяться , піридрол, сіднокарб, та інші препарати. Кофеїн є одним із алкалоїдів, що містяться в листі чаю, кавових зернах, горіхах колу, виходить також синтетичним шляхом. Він відноситься до похідних ксантину, які в хімічному відношенні близькі до деяких продуктів обміну речовин організму людини та тварин. Кофеїн можна розглядати як психостимулятор, аналептик та загальнотонізуючий засіб; він широко використовується в медичній практиці та у побуті у складі тонізуючих напоїв (чай, кава та ін.).

Психостимулююча дія кофеїну виявляється у зменшенні почуття втоми, сонливості, підвищенні розумової та фізичної працездатності. Механізм впливу кофеїну на вищу нервову діяльність вивчався І. П. Павловим та його співробітниками. Було встановлено, що кофеїн посилює процеси збудження в корі головного мозку та покращує вироблення умовних рефлексів. Оптимальний ефект спостерігається відповідно дози препарату типу вищої нервової діяльності. У осіб із слабким типом нервової системи кофеїн у великих дозах може призвести до виснаження нервових клітин та появи різних нервово-психічних розладів (безсоння, дратівливість та ін.). Подібні випадки нерідко спостерігаються при зловживанні тонізуючими напоями, що містять кофеїн (чай, кава).

Під впливом кофеїну підвищується обмін речовин в організмі, посилюється секреція адреналіну наднирковими залозами, що призводить до збільшення глюкози в крові та стимуляції серцевої діяльності. Крім того, кофеїн безпосередньо посилює серцеві скорочення, збуджує дихальний та судинно-руховий центри.

Дія кофеїну на судини подвійне: він розширює судини серця, поперечносмугастої мускулатури, нирок і мозку (пряма судинорозширююча дія препарату), тоді як інші судини, особливо судини черевної порожнини, звужується за рахунок збудження судинного центру. Низький артеріальний тиск під впливом кофеїну підвищується, тоді як нормальний суттєво не змінюється. У поєднанні з анальгетиками та іншими засобами кофеїн зменшує головний біль, особливо при мігрені.

Кофеїн є інгібітором фосфодіестерази, що сприяє накопиченню циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), збільшенню глікогенолізу та ліполізу. Важливим компонентом механізму дії метилксантинів є їх антагонізм з аденозином. Під впливом кофеїну підвищується секреція шлунка і невеликою мірою збільшується діурез за рахунок пригнічення процесу реабсорбції іонів натрію та води у ниркових канальцях. Крім того, кофеїн розширює судини нирок та збільшує фільтрацію рідини у ниркових клубочках.

Кофеїн входить до складу багатьох комбінованих препаратів у поєднанні з ненаркотичними аналгетиками та алкалоїдами ріжків («Цитрамон», «Пірамеїн», «Кофетамін» та ін.), які широко використовуються при головному болі, мігрені, гіпотонії. У медичній практиці кофеїн використовується як психостимулятор і аналептика при пригніченні функцій дихання, кровообігу, наприклад, при отруєнні наркотичними засобами, алкоголем, снодійними, при шоці, колапсі, головному болі. Кофеїн протипоказаний при вираженій гіпертонії, атеросклерозі. Його не слід призначати особам, які страждають на безсоння, підвищену психічну збудливість.

Фенамін є сильним стимулятором центральної нервової системи. Його психостимулюючий ефект проявляється підвищенням розумової та фізичної працездатності, відчуттям бадьорості, припливу сил та енергії. Крім того, фенамін зменшує почуття голоду та потребу уві сні, послаблює дію снодійних та наркотичних засобів, збуджує дихальний центр.

На серцево-судинну систему фенамін має помірно виражену адреналіноподібну дію (за хімічною структурою він близький до адреналіну): стимулює скорочення серця, звужує судини, підвищує артеріальний тиск та концентрацію глюкози в крові. У медичній практиці фенамін має обмежене застосування. Як психостимулятор в окремих випадках він може бути використаний для подолання втоми та тимчасового підвищення розумової та фізичної працездатності. Необхідно враховувати, що при повторному застосуванні до фенаміну виникає лікарська залежність (пристрасть). Тому на фенамін поширюються ті ж правила відпустки та зберігання, що для морфіну та інших наркотиків. У частині випадків (10-15%) фенамін викликає парадоксальну реакцію; замість стимулювання центральної нервової системи викликає її гноблення. Призначення фенаміну протипоказане у старечому віці, захворюванні нирок, гіпертонії, атеросклерозі.

Активним психостимулюючим засобом є також сіднокарб. Його дія розвивається поступово та зберігається тривалий час. Механізм психостимулюючої дії пов'язаний із активацією норадренергічної системи. Однак, на відміну від фенаміну, у сіднокарба відсутня периферичний симпато-міметичний ефект, тому гемодинаміка залишається порівняно стабільною.

СТИМУЛЯТОРИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВНОЇ СИСТЕМИ

Найменування параметру	Значення
Тема статті:	СТИМУЛЯТОРИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВНОЇ СИСТЕМИ
Рубрика (тематична категорія)	Медицина

Стимулятори умовно поділяються на 4 великі групи:

1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРИ

а) психомоторні:

Фенамін;

Сіднокарб.

б) психометаболічні (ноотропи):

Ноотропіл (пірацетам);

Церебролізин;

Гамалон та ін.

2. АНАЛЕПТИКИ

а) прямої дії:

Бемегрід;

Етимізол та ін.

б) рефлекторної дії:

Цититон та ін.

в) змішаної дії:

Кордіамін та ін.

3. СТИМУЛЯТОРИ Спинного мозку

Стріхнін;

Секуренін та ін.

4. ЗАГАЛЬНОТОНІЗУЮЧІ ЗАСОБИ (АДАПТОГЕНИ)

а) рослинного походження:

Препарати женьшеню, елеутерококу, аралії, золотого кореня, маральєго кореня, бальзам Біттнера та ін.

б) тваринного походження:

Пантокрин та ін.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРИ та НООТРОПИ

Психостимулятори (або психотоніки, психоаналептики, психомоторні стимулятори) підвищують настрій, здатність до сприйняття зовнішніх подразнень, психомоторну активність. Вони зменшують почуття втоми, підвищують фізичну та розумову працездатність (особливо при втомі), тимчасово знижують потребу уві сні (кошти, що підбадьорюють стомлений організм, отримали назву "допінг" - від англ. to dope - давати наркотики).

На відміну від засобів, що пригнічують ЦНС, стимулятори мають менш важливе значення, оскільки вони позбавлені вибірковості дії.

Разом з тим стимулювання ЦНС супроводжується подальшим її пригніченням.

КЛАСИФІКАЦІЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРІВ

1) Кошти, що діють безпосередньо на ЦНС:

а) стимулюючі переважно кору головного мозку (ксантинові алкалоїди, фенамін, сіднокарб, метилфенамін, меридол та ін.);

б) стимулюючі переважно довгастий мозок (коразол, кордіамін, бемегрід, камфора, двоокис вуглецю);

в) стимулюючі переважно спинний мозок (стріхнін).

2) Кошти, що діють на ЦНС рефлекторно (лобелін, вератрум, нікотин).

Слід пам'ятати, що таке розподіл умовне і при використанні у великих дозах вони можуть стимулювати ЦНС в цілому.

Типовим представником психостимуляторів є Фенамін (амфетамін сульфат; табл. по 0,005; краплі в ніс, в око 1% р-р).

Хімічно являє собою фенілалкіламін, тобто аналогічний за структурою адреналіну та норадреналіну.

МЕХАНІЗМ ДІЇ пов'язаний зі здатністю звільняти з пресинаптичних закінчень НОРАДРЕНАЛІН та ДОФАМІН. Разом з тим, фенамін зменшує зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну. Фенамін стимулює висхідну ретикулярну формацію, що активує, стовбура головного мозку.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ ВПЛИВ НА ЦНС Потужний стимулятор ЦНС. Він підвищує психічну та фізичну працездатність, покращує настрій, викликає ейфорію, безсоння, тремор, занепокоєння. У терапевтичних дозах має пробуджуючий ефект, усуває втому, підвищує фізичні можливості. Стимулює дихальний центр і в цьому плані діє як аналептик.

ВПЛИВ НА СЕРЦЕВО-СУДИННУ СИСТЕМУ Підвищує як систолічний, так і діастолічний АТ. Відносно гіпертензивного ефекту фенаміну відома тахіфілаксія.

ГЛАДКА МУСКУЛАТУРА Фенамін підвищує тонус сфінктора сечового міхура і розслаблює мускулатуру бронхів, але при високих дозах. Фенамін знижує апетит (на гіпоталамус), чинить не протисудомну дію (при Petit mal).

Небажаним ефектом є стимуляція симпатичного відділу нервової системи (тахікардія, неспокій, головний біль, тремор, збудження, сплутаність свідомості, параноїдний психоз, напади стенокардії).

Препарат викликає лікарську залежність, переважно психічну, кумулює. Може розвиватись толерантність.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

1) невротичні субдепресії;

2) при нарколепсії, при каталепсії, для попередження патологічної сонливості (нарколепсії);

3) ожиріння;

4) як аналептик при отруєннях наркотичними анальгетиками.

Аналогічним фенаміном засобом є вплив на ЦНС піридрол і меридол. Вони не мають небажаних периферичних адреноміметичних ефектів.

Крім фенаміну, до групи фенілалкілсинднонімінів відноситься також активний психостмулюючий засіб сиднокарб (мезокарб).

Це оригінальний вітчизняний препарат, який дещо відрізняється за хімічною будовою від фенаміну. У клініках Росії нині сіднокарб є основним психостимулятором. У порівнянні з фенаміном він значно менш токсичний і не виявляє вираженого периферичного симпатоміметичного впливу. Психостимулюючий ефект розвивається поступово, але він більш тривалий, не супроводжується ейфорією та руховим збудженням. Як правило, відсутні тахікардія та різке підвищення АТ. Після дії препарату хворий не відчуває загальної слабкості та сонливості.

Препарат використовують при різних видах астеній, що протікають із загальмованістю та млявістю, з апатією, зниженням працездатності, іпохондричністю, підвищеною сонливістю.

Препарат застосовують як психостимулятор при астенічних та неврастенічних розладах у хворих, які перенесли інтоксикації, інфекції та травми головного мозку, при деяких формах психозів.

Разом з тим, сиднокарб використовують для усунення астенічних проявів після застосування нейролептиків, транквілізаторів, а також при лікуванні хворих з алкоголізмом (купування астеноневротичних реакцій у період "відібрання алкоголю", для зниження явища абстинації).

Сиднокарб застосовують також при лікуванні дітей з олігофренією, що супроводжується адинамією, аспонтанністю, млявістю, загальмованістю, астенією.

Побічні ефекти. При передозуванні можливі підвищена дратівливість, неспокій, зниження апетиту. У хворих з психозами можливе посилення абсурду та галюцинацій. Іноді відзначається помірний підйом артеріального тиску.

Препарат випускається у таблетках по 0,005; 0,01; 0,025.

Промисловістю також виробляється комбінований препарат Сідноглутон, що містить по 0,025 сіднокарба і 0,1 глутамінової кислоти. Остання потенціює психостимулюючий ефект сіднокарба.

До засобів, що стимулюють переважно кору головного мозку, відносяться і КСАНТИНОВІ АЛКАЛОЇДИ (похідні пурину; металксантини), типовим представником яких є КОФЕЇН.

Ксантинові алкалоїди виявлені в декількох рослинах, що ростуть у всьому світі. У цих рослинах знайдено три природні ксантинові алкалоїди: кофеїн, теобромін, теофілін, що являють собою пуринові основи. При нагріванні з азотною кислотою вони утворюють жовтий осад, звідки й стався термін ксантини (грецьк - xanthos - жовтий). Кофеїн міститься в листі чаю (Thea sinensis - 2%), в насінні кави (Coffea arabica - 1-2%), в насінні какао (Theobroma acuminata) та ін.

Найбільш виражену дію на ЦНС має кофеїн, за ним слідує теофілін і теобромін. Вплив кофеїну на вищу нервову діяльність залежить від дози та типу нервової системи. У малих дозах кофеїн підвищує активність кори, у великих – пригнічує її. У невеликих дозах він сприяє прискоренню процесу мислення і робить його чіткішим, вносить ясність у хід думок, знижує сонливість, втому та надає здатність виконувати інтелектуально складні завдання. Він зменшує час реакції, підвищує моторну активність та закріплює умовні рефлекси. Ці ефекти можна спостерігати після 1-2 чашок кави. В одній чашці міститься близько 1500 мг кофеїну.

Вищі дози викликають підвищену збудливість, сплутаність думок, безсоння, біль голови, тремор.
Розміщено на реф.
Теофілін у великих дозах може викликати навіть судоми.

ПРОДОВГОВАТИЙ МОЗОК Високі дози прямо стимулюють дихальний, судинно-руховий центри і центр блукаючого нерва. Це веде до посилення дихання (почастішання та поглиблення), підвищення артеріального тиску, тахікардії. Щоправда, у великих дозах виникає тахікардія та аритмії, тобто переважає його периферичну дію (підвищується серцевий викид).

Спинний мозок Дуже великі дози підвищують рефлекторну збудливість спинного мозку і можуть вести до клонічних судом.

КРОВЕНОСНІ СУДИНКИ На кровоносні судини ксантини діють міотропно, але це судинорозширювальна дія короткочасно. Його не можна використовувати на лікування захворювань периферичних судин.

Ксантини неоднозначно впливають на різні судинні області. Остання допомагає при мігрені. Кофеїн має слабку міотропну спазмолітичну дію на гладком'язові органи (бронхи, жовчні шляхи). Це має велике значення для клініки. Давно відомо, що теофілін усуває бронхоспазм при анафілактичному шоці, стимулює скелетні м'язи, підвищує в них метаболізм, усуває їхню втому.

Кофеїн підвищує ОСНОВНИЙ ОБМІН. Збільшує глікогеноліз, спричиняючи гіперглікемію. Підвищує ліполіз, звільняє адреналін із мозкового шару надниркових залоз.

Діурез Ксантини підвищують діурез. Найсильнішим у цьому плані є теофілін, потім теобромін і кофеїн.

Ксантини збільшують об'єм, кислотність і вміст пепсину в шлунковому соку.

МЕХАНІЗМ ДІЇ пов'язаний із двома напрямками:

1) ксантини інгібують циклічну нуклеотидфосфодіестеразу і попереджають перехід цАМФ у 5-АМФ;

2) викликають зміни розподілу кальцію на рівні внутрішньоклітинних процесів.

ПОБОЧНІ РЕАКЦІЇ

1) Сплутаність свідомості, тремор, біль голови, безсоння.

Дзвін у вухах, головний біль, тахікардія, задишка, аритмії. За цих реакцій необхідно призначити седативні кошти.

2) Кспнтини ротівпоказані хворим на виразкову хворобу і гастритом.

3) До ксантинів розвивається звикання, переважно психічна залежність, що, проте, безпечно.

Показання до застосування Важливо помітити, що для стимуляції психічної діяльності. При втомі, при наявності симптомів астенії, мігрені, гіпотензії. При неуважності, порушенні уваги, виснаженості.

Кофеїн входить до складу багатьох комбінованих препаратів з ненаркотичними та наркотичними анальгетиками: цитрамон, панужнол екстра, солпадеїн, а також з алкалоїдами ріжків - препарат кофетамін.

НООТРОПИ, НООТРОПНІ ЗАСОБИ

Термін утворений від грецької - noos - мислення, tropos прагнення, спорідненість. Кошти, що надають спеціальний вплив на вищі інтегративні функції мозку, що стимулюють пам'ять, навчання, що покращують розумову діяльність.

Спрямованість дії ноотропних препаратів свідчить про їх виражений вплив на інтегративну діяльність мозку та процеси передачі інформації в мозку. Ймовірно, під дією ноотропів настає налаштування за тетта-ритмом різних утворень мозку та процесів передачі інформації в мозку. У корені здатності ноотропних засобів покращувати процеси навчання та пам'яті лежить процес підвищення рівня просторової синхронізації біопотенціалів мозку.

У корені фармакотерапевтичної дії ноотропів на молекулярному рівні в умовах патології лежить сприятливий вплив на нейрометаболізм та енергетику мозку. З цієї причини цю групу препаратів називають психометаболічними стимуляторами. Основні ноотропні засоби, що застосовуються на практиці, імітують метаболічні ефекти -аміномасляної кислоти (ГАМК).

Перший препарат, синтезований за кордоном наприкінці 60-х років у дослідницькій лабораторії фірми UCB (Бельгія) був названий НООТРОПІЛ. У нашій країні є аналог - ПІРАЦЕТАМ (Piracetamum; у табл.по 0,2; в амп. 20% розчину по 5 мл; капсули - 0,4).

Є класичним ноотропним засобом, тому використовується лікарями різних спеціальностей найчастіше.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ Пірацетам (ноотропіл) є циклічним похідним ГАМК.

Ноотропи покращують метаболізм клітин мозку і, перш за все метаболізм в них глюкози, кисню, підвищують стійкість клітин до гіпоксії, покращують кровопостачання головного мозку, зв'язок між півкулями. Ноотропи підвищують пам'ять, знижують стомлюваність. Але ефекти проявляються поступово, не одразу після прийому. Пірацетам має протисудомну активність, а в останні роки описані також його імуномодулюючі ефекти, імунопотенційний вплив.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

При станах після струсу мозку;

У дітей розумово відсталих, з різним ступенем олігофренії; у дітей із порушенням пам'яті, уваги, мови;

Старим, особам похилого віку, у геріатрії для покращення пам'яті, настрою;

При хронічному лікуванні наркоманів, алкоголіків;

У хворих після інсульту;

Ноотропи показані при енурез у дітей молодшого віку.

Разом з тим призначають для потенціювання ефектів імуностимуляторів.

АМІНАЛОН – препарат ГАМК. Отримують синтетичним шляхом. ГАМК

Гальмівний медіатор, що відіграє важливу роль в обмінних процесах нервової тканини. Препарат стимулює тканинне дихання, активує ферменти циклу Кребса, покращує утилізацію нейронами глюкози.

Показання для застосування: судинні захворювання головного мозку, розумова відсталість у дітей.

Побічні ефекти ноотропів: стимуляція мозку може призвести до дратівливості, порушення сну, насроіння, занепокоєння у дітей, підвищення артеріального тиску, сексуальної збудливості. Тому їх використовують курсами (по 2-3 тижні).

Останніми роками група ноотропних засобів значно розширилася. Це і угорський препарат Кавінтон (Gedeon Rihter), церебролізин тощо.

Кавінтон (табл. по 0,005; амп. 0,5% розчину по 2 мл). Етиловий ефір аповинкамінової кислоти (препарат алкалоїду барвінку малого).

Кавінтон має такі ефекти:

1) розширює судини мозку;

2) посилює мозковий кровотік, покращує кровопостачання мозку киснем;

3) покращує утилізацію глюкози нейронами, сприяє накопиченню цАМФ, АТФ;

4) знижує агрегацію тромбоцитів;

5) підвищує вміст катехоламінів у ЦНС.

Застосовується насамперед у неврології при:

1) неврологічних та психічних розладах, пов'язаних з порушеннями мозкового кровообігу (інсульт, травма, склероз);

2) розлад пам'яті;

3) запаморочення;

4) афазіях;

5) гіпертонічної енцефалопатії;

6) атеросклероз судин сітківки, тобто. в офтальмології тощо;

7) зниження слуху токсичного генезу.

АНАЛЕПТИЧНІ ЗАСОБИ (АНАЛЕПТИКИ)

Сьогодні групу аналептиків з локалізації дії можна умовно поділити на три підгрупи:

1) Препарати безпосередньо, що прямо активують (оживляють) дихальний центр:

Бемегрід;

Етимізол.

2) Засоби, що рефлекторно стимулюють центр дихання:

цитітон;

Лобелін.

3) Засоби змішаного типу дії, що мають і пряму, і рефлекторну дію:

Кордіамін;

Камфора;

Коразол;

Вуглекислота.

Бемегрід (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0,5% розчину) є специфічним антагоністом барбітуратів і має "оживляючий" ефект при інтоксикації, викликаної препаратами цієї групи.

Препарат знижує токсичність барбітуратів, знімає пригнічення дихання та кровообігу. Препарат також стимулює ЦНС, тому ефективний не тільки при отруєнні барбітуратами.

Бемегрід застосовують при гострих отруєння барбітуратами, для відновлення дихання на виході з наркозу (ефір, фторотан та ін), для виведення хворого з тяжкого гіпоксичного стану. Вводять препарат внутрішньовенно, повільно до відновлення дихання, артеріального тиску, пульсу.

Побічні ефекти: нудота, блювання, судоми.

Серед аналептиків прямої дії особливе місце займає препарат етімізол.

Етимізол (Aethimizolum; у табл. по 0,1; в амп. по 3 та 5 мл 1% розчину). Препарат активує ретикулярну формацію стовбура мозку, збільшує активність нейронів дихального центру, посилює адренокортикотропну функцію гіпофіза. Останнє призводить до викиду додаткових порцій глюкокортикоїдів. Разом з тим, від бемегріду препарат відрізняється легким пригнічуючим впливом на кору головного мозку (седативний ефект), покращує короткострокову пам'ять, сприяє розумовій роботі. Через те, що препарат сприяє викиду глюкокортикоїдних гормонів, він вдруге має протизапальну дію.

Показання до застосування. Етимізол використовують як аналептик, стимулятор дихання при отруєнні морфіном, ненаркотичними аналгетиками, у відновлювальному періоді після наркозу, при ателектазі легені. У психіатрії використовують його седативну дію при станах тривоги. Враховуючи його протизапальний вплив, призначають для лікування хворих з поліартритами та бронхіальною астмою, а також як протиалергічний засіб.

Побічні ефекти: нудота, диспепсія.

Рефлекторно діючими стимуляторами є Н-холіноміметики. Це препарати цититон та лобелін. Вони збуджують Н-холінорецептори синокаротидної зони, звідки аферентні імпульси надходять у довгастий мозок, підвищуючи тим самим активність нейронів дихального центру. Ці кошти діють короткочасно протягом кількох хвилин. Клінічно відбувається почастішання та поглиблення дихання, підвищення артеріального тиску. Препарати вводять лише внутрішньовенно.

Використовують за єдиним показанням – при отруєнні чадним газом.

У засобів змішаного типу дії центральний ефект (безпосереднє збудження дихального центру) доповнюється стимулюючим впливом на хеморецептори каротидного клубочка (рефлекторний компонент). Це, як зазначено вище, кордіамін та вуглекислота. У медичній практиці використовується карбоген: суміш газів – вуглекислого (5-7%) та кисню (93-95%). Призначають як інгаляцій, які збільшують обсяг дихання в 5-8 раз.

Карбоген використовують при передозуванні загальних анестетиків, отруєння чадним газом, при асфіксії новонароджених.

Як стимулятор дихання використовується препарат кордіамін - неогаленовий препарат (виписується як офіцинальний, але являє собою 25% розчин діетиламіду нікотинової кислоти).

Дія препарату реалізується стимуляцією дихального та судинно-рухового центрів.

Призначають при серцевій недостатності, шоці, асфіксії, інтоксикаціях.

ПРЕПАРАТИ, СТИМУЛЮЮЧІ ПРИЄМНО ФУНКЦІЇ Спинного мозку

У цій групі по суті використовуються два препарати: стрихнін і секуринін.

Стрихнін (Strichninum; порошок; в амп. по 1 мл 0,1% розчину) являє собою головний алколоід насіння чилібухи (блювотного горіха). У медичній практиці застосовують азотнокислу сіль - стрихніна нітрат.

Стрихнін та інші препарати чилібухи збуджують ЦНС і насамперед підвищують рефлекторну збудливість. Рефлекторні реакції хворого стають генералізованішими. Стрихнін покращує діяльність органів чуття (зір, смак, слух, тактильне почуття), збуджує судинно-руховий та дихальний центри, тонізує скелетну мускулатуру, міокард.

Препарат секуринін, що отримується з трави секуренеги, за характером дії схожий на стрихнін, але менш активний (в 10 разів).

Використовують при астенічних станах, парезах та паралічах, при гіпо- та астенічній формі неврастенії, при імпотенції на ґрунті функціональних розладів.

ЗАГАЛЬНОНІЗУЮЧІ ЗАСОБИ (АДАПТОГЕНИ)

Фармакологічна дія цих засобів обумовлена вмістом у них салонинових глікозидів-гінсеноїдів, ефірних олій, стеролів, пептидів та мінералів. Зазначені біологічно активні речовини привносять стимулюючий вплив на ЦНС, підвищують працездатність, регулюють роботу заліза внутрішньої секреції, помірно знижують артеріальний тиск, рівень атерогенних ліпідів (холестерину) і глюкози в крові, активують діяльність надниркових залоз. підвищення резистентності хворого до вірусної та іншої інфекції, поліпшення самопочуття та апетиту.

Дані препарати показані при психічному та фізичному перенапрузі в період реконваленсценції після тривалих та тяжких захворювань, зокрема, інфекційної природи (дизентерія, черевнотифозна та вірусна інфекції та ін.). Препарати призначаються також онкологічним хворим у реабілітаційному періоді, після курсів хіміотерапії та променевих навантажень.

Як правило, препарати призначають тривало протягом 1-2 місяців. Прийом адаптогенів цілісний вранці, після сніданку.

Призначення цих коштів у другій половині дня не показано, т.к. можливе порушення сну як труднощі засинання. В окремих осіб можливий прояв підвищеної чутливості до певних препаратів.

ПСИХОТРОПНІ ЗАСОБИ

Це засоби, здатні впливати на психічні функції людини (пам'ять, поведінку, емоції тощо), а у зв'язку з цим їх використовують при порушеннях психічної діяльності, при невротичних та неврозоподібних розладах, станах внутрішньої напруги, страху, тривоги, занепокоєння.

КЛАСИФІКАЦІЯ ПСИХОТРОПНИХ ЗАСОБІВ

1) седативні.

2) Транквілізатори.

3) Нейролептики.

4) Антиманіакальні.

5) Антидепресанти.

Розбір цієї групи коштів почнемо з седативних засобів. Седативні засоби - це засоби заспокійливої дії.

1) малі дози барбітуратів,

2) солі брому та магнію,

3) препарати рослинного походження (валеріани, собачої кропиви, трави пасифлори та ін).

Всі вони, викликаючи помірковано заспокійливу дію, надають невибіркове найлегше, пригнічує дію на кору головного мозку. Іншими словами, седативні засоби посилюють гальмівні процеси у нейронах кори головного мозку.

З солей брому використовують найчастіше натрію бромід і калію бромід. Широко використовують препарати валеріани як настоїв, настоянок, екстрактів.

Седативними засобами є також препарати трави собачої кропиви. Використовують настій та настоянки собачої кропиви. Препарат пасифлори – новопасит. Настої хмелю звичайного, мікстура Кватера (валеріана, броміди, ментол та ін), іони магнію (сірчанокисла магнезія).

Показання для застосування: седативні засоби застосовуються при неврастенії, істерії, легких формах неврозів, підвищеній дратівливості, безсонні, пов'язаному з цим.

Друга група засобів із психотропних препаратів - це група транквілізаторів. Транквілізатори – це сучасні заспокійливі засоби з виборчою дією на емоційну сферу людини. Термін транквілізатори походить від латинського tranquillium – спокій, спокій. Психотропна дія транквілізаторів в основному пов'язують із їх впливом на лібічну систему мозку. Зокрема, транквілізатори знижують спонтанну активність нейронів гіпокампу. Разом з тим, вони пригнічують вплив на гіпоталамус і активуючу ретикулярну формацію стовбура мозку. Діючи таким чином, транквілізатори здатні зменшувати стан внутрішньої напруги, тривоги, остраху, страху.

Виходячи з цього, цю групу коштів ще називають анксиолітики. Справа в тому, що латинський термін anxius-або англійська "anxious" перекладається як "тривожний, сповнений страху, страху", а грецький lysis - розчинення.

З цієї причини в літературі термін анксіолітики використовується як синонім поняття транквілізатори, тобто засоби, здатні зменшувати стан внутрішньої напруги.

Внаслідок того, що дані засоби в основному використовуються для лікування хворих з неврозами, вони мають третю свою основну назву, а саме, антиєвротичні засоби.

Ми маємо три рівноцінні терміни: транквілізатори, анксіолітики, антиєвротичні засоби, які можемо вживати як синоніми. Ще можна зустріти в літературі синоніми: малі транквілізатори, психоседативні засоби, атарактики.

З застосовуваних у медичній практиці транквілізаторів найбільшого поширення набули похідні бензодіазепіну, оскільки вони мають широкий спектр лікувальних ефектів та відносно безпечні.

Сибазон (Sibazonum; в табл. по 0,005; в амп. 0,5% розчин по 2 мл); синоніми – діазепам, седуксен, реланіум, валіум. Препарати цієї групи: хлозепід (еленіум), феназепам, нозепам, мезапам (рудотель).

Механізм дії бензодіазепінових транквілізаторів: в організмі, на території зазначених вище зон ЦНС, бензодіазепіни взаємодію з так званими бензодіазепіновими рецепторами, які тісно пов'язані з ГАМК-рецепторами (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота - гальмівний медіатор; L-глутамінова кислота – збуджуючий медіатор). При стимуляції бензодіазепінових рецепторів спостерігається активація ГАМК-рецепторів. Тому взаємодія бензодіазепінів з однойменними рецепторами проявляється у вигляді ГАМК-міметичного ефекту.

Всі бензодіазепіни, що усувають почуття емоційної напруги, мають подібні властивості, але відрізняються по фармакокінетиці. Найчастіше інших препаратів використовується діазепам або сибазон.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ ТРАНКВІЛІЗАТОРІВ (на прикладі сибазону)

1) Основним є їхній транквілізуючий або анксіолітичний ефект, що проявляється у здатності зменшувати стан внутрішньої напруги, тривоги, легкого страху. Вони знижують агресивність і викликають стан заспокоєння. При цьому вони усувають як ситуаційні (пов'язані з якоюсь подією, конкретною дією), так і неситуаційні реакції. Разом з тим, мають виражену седативну дію.

2) Наступним ефектом є їхня міорелаксуюча дія, хоча міорелаксуючий ефект транквілізаторів слабкий. Цей ефект реалізується, переважно, рахунок центральної дії, але викликають і придушення спинальних полисинаптических рефлексів.

3) Збільшуючи поріг судомної реакції, транквілізатори мають протисудомну активність. Вважають, що протисудомна та міорелаксуюча активність транквілізаторів пов'язана з ГАМК-ергічною дією.

4) Всі бензодіазепінові транквілізатори мають легку снодійну дію, а бензодіазепіновий транквілізатор НІТРАЗЕПАМ має такий потужний снодійний ефект, що по праву відноситься за цією ознакою до групи снодійних засобів.

5) Потенційний ефект (підсилюють дію засобів, що пригнічують ЦНС та аналгетиків). Бензодіазепіни знижують артеріальний тиск, знижують частоту дихання, стимулюють апетит.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

1) як засіб для лікування хворих з первинними неврозами (антин євротичні засоби);

2) при неврозах на ґрунті соматичних захворювань (інфаркт міокарда, виразкова хвороба);

3) для премедикації в анестезіології, а також у післяопераційному періоді; у стоматології;

4) при локальних спазмах скелетної мускулатури ("тік");

5) сибазон в ін'єкціях (в/в, в/м); при судомах як протисудомний засіб різного генезу та при епілептичному статусі, гпертонусі м'язів;

6) як легке снодійне за деяких форм безсоння;

7) при синдромі відміни алкоголю в осіб, які страждають на хронічний алкоголізм.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

1) Бензодіазепіни викликають сонливість протягом дня, млявість, адинамію, легку загальмованість, зниження уваги, неуважність. З цієї причини їх не можна призначати водіям транспорту, операторам, льотчикам, учням. Транквілізатори краще приймати на ніч (принаймні 2/3 добової дози на ніч, а 1/3 дози - на день).

2) Транквілізатори бензодіазепінового ряду можуть викликати

м'язову слабкість, атаксію.

3) Може розвиватися толерантність та фізична залежність.

4) Може розвиватися синдром скасування, що характеризується безсонням, збудженням, депресією.

5) Препарати можуть викликати алергію, фотосенсибілізацію, головокружіння, головний біль, порушення сексуальної функції, менструального циклу, акомодації.

6) Транквілізатори мають кумулятивну здатність.

Звикання та розвиток залежності є приводом для зловживання транквілізаторами. Це і є найголовнішим їхнім недоліком і великою бідою.

Зважаючи на зазначені вище небажані ефекти, в даний час створені так звані "денні транквілізатори", які мають значно менш виражену міорелаксуючу та загальнопригнічуючу дію. До них відносять МЕЗАПАМ (рудотель, Німеччина). Вони діють слабше за своїм транквілізуючим ефектом, але головне, щонайменше викликають побічні ефекти. Надають седативну, протисудомну, міорелаксантну дію. Використовують для лікування хворих на неврози, алкоголізм. З цієї причини розглядаються як "денні" транквілізатори, що менше порушує працездатність протягом дня (табл. 0,01).

Інший препарат – ФЕНАЗЕПАМ (табл. по 2,5 мг, 0,0005, 0,001) дуже сильний препарат, як анксіолітик, як транквілізатор перевершує інші препарати. За тривалістю дії стоїть на 1 місці серед зазначених вище бензодіазепінів, за дією близький навіть до нейролептиків. Для феназепаму показано, що його зниження в плазмі крові на 50% відбувається через 24-72 години (1-3 дні). Призначається при дуже тяжких неврозах, що наближає його до нейролептиків.

Показаний при неврозоподібних, психопатичних та психопатоіодобних станах, що супроводжуються тривогою, страхом, емоційною лабільністю. Показаний при нав'язливості, фобіях, іпохондричних синдромах. Використовують для усунення алкогольної абстиненції.

Подібними з бензодіазепінами властивостями володіє похідне пропандіолу - МЕПРОБАМАТ або МЕПРОТАН. Поступається транквілізатору феназепаму. Має седативний, міорелаксуючий та протисудомний ефект. Посилює пригнічуючий ефект засобів для наркозу, снодійних, спирту етилового, наркотичних анальгетиків. Добре всмоктується із ШКТ. Пригнічує швидкохвильовий сон, викликає сильну післядію, токсичний, пригнічує дихальний центр, порушує координацію. Впливає на кров, спричиняє алергію.

Третьою групою психотропних препаратів є нейролептики або антипсихотичні засоби (neuron - нерв, leptos - ніжний, тонкий - грец.). Синоніми: великі транквілізатори, нейроплегики. Це засоби для лікування хворих із психозами.

ПСИХОЗ - стан, що характеризується збоченням реальності (тобто маренням, галюцинаціями, агресивністю, ворожістю, афективними розладами). Загалом це укладається у поняття продуктивної симптоматики.

Психози бувають ОРГАНІЧНІ або ЕНДОГЕННІ (шизофренія, маніакально-депресивний психоз) і РЕАКТИВНІ, тобто не самостійними захворюваннями, а станом, що виник у відповідь на потрясіння. Наприклад при землетрусі у Вірменії - масові психози. У корені психозів велике значення має різке підвищення симпатичного тонусу в ЦНС, тобто надлишок катехоламінів (норадреналіну, допаміну або дофаміну).

Відкриття та впровадження в практику в середині століття активних психотропних засобів групи нейролептиків є одним з найбільших досягнень медицини. Це принципово змінило стратегію та тактику лікування багатьох психічних захворювань. До появи цих препаратів лікування хворих із психозами було дуже обмежене (електрошок або інсулінова кома). Разом про те, нейролептики нині використовуються у психіатрії, а й прикордонних галузях медицини - неврології, терапії, анестезіології, хірургії. Впровадження цих засобів сприяло розвитку фундаментальних досліджень у галузі психофармакології, фізіології, біохімії, патофізіології з метою пізнання механізмів різноманітних проявів психічних порушень.

МЕХАНІЗМ антипсихотичного впливу нейролептиків з'ясований недостатньо. Вважають, що антипсихотичний ефект нейролептиків обумовлений пригніченням дофамінових рецепторів (Д-рецепторів) лімбічної системи (гіпокамп, поперекова звивина, гіпоталамус).

Блокуючий вплив на дофамінові рецептори проявляється антагонізмом з дофаміном і дофаміноміметиками (апоморфін, фенамін) як за поведінковими реакціями, так і на рівні окремих нейронів.

На препаратах нейрональних мембран встановлено, що нейролептики пригнічують зв'язування дофаміну його рецепторами.

Крім блокування рецепторів, чутливих до дофаміну та норадреналіну, нейролептики знижують проникність пресинаптичних мембран, порушуючи вивільнення цих біогенних амінів та їх зворотне нейрональне захоплення (Д-2-рецептори). Варто сказати, що для деяких нейролептиків (похідні фенотіазину) у розвитку психотропних ефектів може мати значення їх блокуючий вплив на серотонінові рецептори та М-холінорецептори головного мозку. Τᴀᴋᴎᴎᴩᴀᴈᴏᴍ, головним у механізмі дії нейролептиків вважається блокада Д-рецепторів.

За хімічною будовою нейролептики відносяться до наступних груп:

1) похідні фенотіазину - аміназин, етаперазин, трифтазин, фторфеназин, тіопроперазин або нажептил та ін;

2) похідні бутирофенону – галоперидол, дроперидол;

3) похідні дибензодіазепіну – клозапін (лепонекс);

4) похідні тіоксантену – хлорпротиксен (труксал);

5) похідні індолу – карбідін;

6) алкалоїди раувольфії – резерпін.

Похідні фенотіазину є найбільш широко застосовуваними засобами при лікуванні великих психозів.

Найбільш типовим представником похідних фенотіазину є АМІНАЗИН або ларгактил (міжнародна назва: хлорпромазин). Aminazinum (драже по 0,025; 0,05; 0,1; амп. по 1, 2, 5 та 10 мл - 25% розчину).

Аміназин став першим препаратом цієї групи, синтезований у 1950 році. У 1952 році був впроваджений у клінічну практику (Delay та Deniker), що започаткувало сучасний психофармаколог

СТИМУЛЯТОРИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ - поняття та види. Класифікація та особливості категорії "СТИМУЛЯТОРИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ" 2017, 2018.

Схожі статті

Обговорюють:

Прогнози щодо долара, євро та рубля на квітень:Прогноз долара на квітень 2017. Останні новини, думки аналітиків Який...
Повна характеристика чоловік риба на рік щура:Роки: 1912; 1924; 1936; 1948; 1960; 1972; 1984; 1996; 2008; 2020. У...
Відмітні ознаки близнюків – кролика: гороскоп для чоловіків та жінок:Домашній кіт. Найспокійніший з усіх Котів. Зазнає деякої...
Сумісність діви та діви:Чоловік Діва надмірно прямолінійний і дуже педантичний. Він може...